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Ropivacaine hydrochloride monohydrate (LEA-103 HCl) 是钠通道阻断剂,通过可逆地抑制钠离子内流从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine HCl monohydrate 也是 K2P(双孔钾通道)TREK-1的抑制剂。在动物实验模型中,Ropivacaine HCl monohydrate 可用于神经性疼痛的缓解。
Ropivacaine hydrochloride monohydrate (LEA-103 HCl) 是钠通道阻断剂,通过可逆地抑制钠离子内流从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine HCl monohydrate 也是 K2P(双孔钾通道)TREK-1的抑制剂。在动物实验模型中,Ropivacaine HCl monohydrate 可用于神经性疼痛的缓解。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | ¥ 329 | 现货 | |
25 mg | ¥ 480 | 现货 | |
50 mg | ¥ 672 | 现货 | |
100 mg | ¥ 988 | 现货 | |
200 mg | ¥ 1,460 | 现货 | |
500 mg | ¥ 2,470 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 183 | 现货 |
产品描述 | Ropivacaine hydrochloride monohydrate (LEA-103 HCl) is an anaesthetic agent and blocks impulse conduction in nerve fibres through inhibiting sodium ion influx reversibly. |
靶点活性 | TREK1 (COS-7 cell membrane):402.7 μM (IC50) |
体外活性 | Raltitrexed以浓度依赖的方式引起双链DNA断裂,在包含野生型p53的Lovo细胞和LS174T细胞系中,Raltitrexed使Bax蛋白水平最多增加5倍。在人类结肠癌细胞中,Raltitrexed被积极吸收进入细胞内,然后迅速而广泛地代谢成一系列的聚谷氨酸酯,有效抑制胸苷酸合成酶。Raltitrexed可迅速到达大脑,并在5分钟内被检测到所有大脑组织中。在人类结肠癌细胞中,Raltitrexed与SN-38的联合应用在一定浓度范围内产生协同的细胞毒性效应。Raltitrexed是一种特异性基于叶酸的胸苷酸合成酶抑制剂。对高级直肠癌活性的影响与氟尿嘧啶(5-fluorouracil)加亚叶酸钙的效果相似。Raltitrexed通过快速细胞内进入和谷氨酰化作用发挥活性,其谷氨酰化衍生物的活性是原始化合物的100倍以上。在HCT-8细胞系中,Raltitrexed导致细胞内磷酸核糖焦磷酸(PRPP)增加,表明Raltitrexed与5-FU结合的细胞毒作用是由于5-FU的核苷酸形成增加。Raltitrexed与亚叶酸钙(5FU-FA)的联合显示了一种依赖于模式的协同抑制增殖作用,通过测量联合系列来确定。Raltitrexed与Vorinostat联合产生了显著的协同效应,导致细胞周期扰乱和S期阻滞。 |
别名 | 盐酸罗哌卡因一水合物, 盐酸罗哌卡因, Ropivacaine HCl monohydrate, Ropivacaine HCl, LEA-103 HCl, LEA 103 |
分子量 | 328.88 |
分子式 | C17H29ClN2O2 |
CAS No. | 132112-35-7 |
Smiles | O.Cl.CCCN1CCCCC1C(=O)Nc1c(C)cccc1C |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 65 mg/mL (197.64 mM), Sonication is recommended. H2O: 46 mg/mL (147.97 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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